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褪黑素是一种内源性物质，通过内分泌系统的调节而起作用，在体内有自己的代谢途径。血液中的褪黑激素有70%～75%在肝脏代谢成6-羟基褪黑激素硫酸盐形式后，经尿(80%)和粪 (20%)排出体外；另5%～7%转化成6-羟基褪黑激素葡醣苷酸形式，不会造成代谢产物在体内蓄积；且其生物半衰期短，在口服7～8 h即降至正常人的生理水平，所以其毒性极小。
褪黑素的作用： 直接影响睡眠的褪黑素，正常情况下主要调节睡眠时相，失眠状态下如果外服褪黑激素可起催眠作用。褪黑素是松果体分泌的光信号激素，在调节动物的昼夜节律和季节节律以及机体“睡眠－觉醒”节律方面发挥重要的作用。正常状态下，人体日间褪黑素水平比较低。日间应用褪黑素可使体温降低0.3－0.4℃。夜间给予明亮光线刺激可抑制褪黑素的分泌，使体温升高，同时致使夜间睡眠量减少。如果外服有关褪黑素类的物质，对动物和人均具有快速催眠作用。
由于阳光和瑞琳娜褪黑素有密切的关系。在大脑的松果体部位，受到光的刺激后，就抑制褪黑激素的分泌。白天如很好地进行日光浴，则褪黑激素的释放被抑制，夜里能促进褪黑激素的释放，从而获得香甜的睡眠。
褪黑素随年龄增长，分泌减少，因此可能是导致老年人睡眠质量下降、睡眠障碍增多的原因之一。适当利用褪黑素，可以改善老年人及经常面临时差变化或昼夜交替工作人员的睡眠质量。
最近的研究发现，一直用于治疗失眠的瑞琳娜褪黑素实际上具有显著的免疫调节作用。生理剂量的褪黑素因其显著的Th1免疫反应，增加脑Th1免疫细胞因子的表达。这些结果提示褪黑素改变故Th1/Th2平衡可能是其治疗睡眠障碍的机制之一。很久以来人们就发现许多药用真菌提取物和其生物工程发酵产物具有不同程度的免疫调节作用。
例如，许多研究中国冬虫夏草的工作观察到，具有明显免疫增强作用的中国冬虫夏草也增加动物和人的睡眠时间、改善睡眠质量。虽然到目前为止，直接探讨冬虫夏草调节睡眠作用的研究工作还很少见诸报道。但从冬虫夏草使用者观察到的现象到冬虫夏草作用机制研究获得的资料，我们可以发现冬虫夏草可能通过调节人体免疫系统和内分泌激素平衡，增加或降低免疫细胞产生的细胞因子调节睡眠。
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